避免抗癌药引发全身毒性化学开关找到了

近日，生物医学领域的重大突破在中央研究院生物医学所研究员罗傅伦的研究团队中诞生。他们成功研发出一种创新的化学方法，该方法能够巧妙地将抗癌药物装载进纳米微脂体中，并确保药物在抵达癌细胞之前稳定地保留在微脂体内，避免药物在体内循环过程中过早外泄，从而显著降低全身毒性。这一重要成果已在国际知名期刊《自然通信》上发布。

癌症治疗长期以来依赖化疗药物，但如何确保这些化疗药物通过纳米微脂体有效递送至肿瘤细胞一直是一个治疗难题。纳米微脂体作为一种由双层磷脂质组成的囊体，在药物传递领域具有广泛的应用前景。大多数小分子药物，如化疗药物，是亲脂性分子，这使得高毒性药物在纳米微脂体药物尚未到达肿瘤时就可能从载体中泄漏出来，大大降低了药物对肿瘤细胞的效力，并可能引发全身毒性。

罗傅伦研究团队经过不懈努力，成功设计了一种神奇的“化学开关”。这个开关能够在微脂质内外根据酸碱值进行转换。当这个化学开关与抗癌药物结合时，它能促使药物转换成脂质稳定态，主动进入纳米微脂体，并在微脂体内部的碱性环境中再次转换成水相稳定态，确保药物稳定地保留在微脂体内，直至抵达癌细胞。

罗傅伦博士表示，大多数药物在体内循环过程中都会面临外泄的问题。而此次研究首次利用酵素反应触发糖苷化学开关，创建稳定的纳米微脂体，将治疗药物精准包裹其中。这一创新方法大大提高了癌症治疗的标靶选择性，降低了不必要的毒性，同时在肿瘤内积聚了更高浓度的抗癌药物。

当装载了抗癌药物的微脂体进入癌细胞后，细胞内的酵素会催化酵素反应触发化学开关，选择性地将抗癌药物释放出来。在小鼠实验中，接受这种特殊化学开关装载的抗癌微脂体药物治疗的乳腺癌小鼠，其肿瘤内检测到了高浓度的抗癌药物，并且大多数小鼠的肿瘤完全消失，且没有明显的毒性副作用。

罗傅伦还提到，糖苷化学开关的转换机制不仅可用于人类乳腺癌细胞的治疗，还可应用于其他癌症如胰脏癌和肝转移大肠癌的治疗。他们正积极合成针对这些癌症的抗癌微脂体药物，以降低化疗药物的副作用。未来，他们计划通过进一步的小鼠实验研究，创建一个全新的抗癌平台。

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